Артесунат

Описание

В 2015 году китайский ученый Ту Юйоу был удостоен Нобелевской премии за исследования по использованию артемизинина для лечения малярии. Однако случайно выяснилось, что это соединение также обладает противораковой активностью. Было замечено, что у женщин, страдающих раком груди и получавших артемизинин для лечения малярии, через некоторое время наблюдалось значительное улучшение, а в некоторых случаях даже полная ремиссия опухоли. По этой причине артезунат известен как вещество с противораковой активностью. Об этом свидетельствуют несколько сотен исследований и публикаций.

Механизм действия артезуната при уничтожении опухолевых клеток заключается в разрушении железосодержащих белков в цитоплазме раковой клетки.  Был обнаружен еще один фармакологический эффект, который помогает в борьбе с раковыми клетками. Артезунат подавляет образование новых кровеносных сосудов в опухолевой ткани (неоангиогенез). В результате опухоль не получает необходимых ей питательных веществ, и ее рост тормозится.  Давно известно, что раковые клетки, которые быстро пролиферируют, активно притягивают железо. В результате через некоторое время у онкологических больных развивается анемия, которая проявляется в виде усталости.  Инфузии артезуната помогают сохранить запасы железа в организме, если им предшествует внутривенное введение железосодержащих препаратов или они вводятся параллельно с артезунатом. Артесунат связывается с железом плазмы, которое, в свою очередь, связывается с молекулой переноса железа — рецептором трансферрина. В отличие от нормальных клеток, на поверхности опухолевых клеток имеется множество рецепторов трансферрина. Через эти специфические рецепторы железо-артезунатные комплексы проникают в опухолевые клетки, где в их цитоплазме происходят цитотоксические реакции и высвобождаются агрессивные свободные радикалы кислорода, необратимо разрушающие раковые клетки изнутри.

Артесунат — биологически активное вещество, растворимое только в щелочной среде, поэтому перед введением его следует растворить в растворе бикарбоната в течение 5 минут, а затем развести стерильным раствором хлорида натрия. Не рекомендуется вводить одновременно с витамином С и другими биологическими препаратами, предпочтительно делать перерыв не менее 1 часа. Инфузию следует вводить в/в медленно в течение примерно 60 минут.

В целом хорошо переносится пациентами, тошнота и головокружение наблюдаются редко. Курс терапии состоит из 15-20 инфузий, при этом рекомендуется еженедельно проверять анализы крови, так как препарат может снижать количество эритроцитов.