Artesunate

Kirjeldus

2015. aastal sai Hiina teadlane Tu Youyou Nobeli preemia malaaria ravis kasutatava artemisiniini uurimise eest. Kuid juhuslikult selgus, et sellel ühendil on ka vähivastane toime. Täheldati, et naised, kes põdesid rinnavähki ja said malaaria raviks artemisiniini, nägid mõne aja pärast märkimisväärset paranemist ja mõnel juhul isegi täielikku tuumori remissiooni. Sel põhjusel on artesunaat tuntud kui vähivastase toimega aine. Seda tõendavad mitusada uurimust ja publikatsiooni.

Kasvajarakke hävitava artesunaadi toimemehhanismiks on rauda sisaldavate valkude hävitamine vähiraku tsütoplasmas. On avastatud veel üks farmakoloogiline toime, mis aitab võidelda vähirakkudega. Artesunaat pärsib uute veresoonte teket kasvajakoes (neoangiogenees). Selle tulemusena ei saa kasvaja vajalikke toitaineid ja selle kasv on pärsitud.Juba ammu on teada, et kiiresti vohavad vähirakud tõmbavad rauda aktiivselt ligi. Selle tulemusena tekib onkoloogilistel patsientidel lühikese aja möödudes aneemia, mis väljendub väsimusena. Artesunaadi infusioonid aitavad säilitada rauavarusid organismis, kui rauda sisaldavaid preparaate manustatakse intravenoosselt enne nende manustamist või kui seda tehakse paralleelselt artesunaadi manustamisega. Seejärel seondub artesunaat plasmas oleva rauaga, mis omakorda seondub raua transpordimolekuli – transferriini retseptoritega. Erinevalt normaalsetest rakkudest on kasvajarakkude pinnal palju transferriini retseptoreid. Spetsiifiliste retseptorite abil tungivad raud-artesunaadi kompleksid kasvajarakkudesse, kus nende tsütoplasmas algavad tsütotoksilised reaktsioonid ja vabanevad agressiivsed vabad hapnikuradikaalid, mis hävitavad pöördumatult vähirakud seestpoolt.

Artesunaat on bioloogiliselt aktiivne aine, mis lahustub ainult leeliselises keskkonnas, mistõttu enne manustamist lahustatakse see kuni 5 minuti jooksul vesinikkarbonaadi lahusega ja alles seejärel lahjendatakse steriilse naatriumkloriidi lahusega. Ei ole soovitatav manustada samaaegselt C-vitamiini ja teiste bioloogiliste preparaatidega, eelistatav on jälgida vähemalt 1-tunnist intervalli. Infusioon tuleb teha i/v aeglaselt, umbes 60 minutit.

Reeglina taluvad patsiendid seda preparaati hästi, harvadel juhtudel täheldatakse iiveldust ja peapööritust. Ravikuur sisaldab 15-20 infusiooni, soovitatav on jälgida vereanalüüse iga nädal, kuna see preparaat võib vähendada erütrotsüütide arvu.